| 产品编号： |
MERCK-H6278 |
产品名称： |
4-羟基他莫西芬 |
Cas No.： |
68392-35-8 |
| 纯度/规格： |
瓶 |
品牌： |
SIGMA |
包装： |
50mg |
说明
一般描述
4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是第一代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，在乳腺癌细胞中起拮抗剂作用，但在子宫和骨骼中可表现出雌激素样活性。[1]它是他莫昔芬(TAM)前药的活性代谢产物，发挥雌激素受体拮抗剂作用。4-OHT结合雌激素受体来抑制雌二醇诱导的细胞增殖，但不引起细胞毒性。4-OHT是抗雌激素药物他莫昔芬的代谢产物，与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。[2]
在不添加雌激素、通过胰岛素或表皮生长因子刺激细胞增殖的培养条件下，4-OHT可有效抑制细胞生长。4-OHT可抑制细胞膜内的脂质过氧化，具有过氧自由基清除活性。[3]
应用
4-羟基它莫西芬已用于:
诱导小肠类器官的重组。[4]
研究其对人外周血单个核细胞（PMNC）形成造血细胞集落的能力的影响。 [5]
诱导成神经细胞瘤细胞系中MYCN 的过度表达，以确定MYCN表达的升高如何影响成神经细胞瘤细胞对BIRC5/生存素抑制剂YM155诱导细胞凋亡的敏感性。[6]
生化/生理作用
化疗药物他莫昔芬的代谢物，表现出比母体药物更有效的雌激素激动剂/拮抗剂活性。也具有脂质过氧化的膜内抑制剂的活性。
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1.本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗，食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。
2.为了您的安全和健康，请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。
3.实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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YM155 inhibits neuroblastoma growth through degradation of MYCN: A new role as a USP7 inhibitor
Li X, et al.
Journal of Separation Science, 181, 106343-106343 (2023)
